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En raison de la composante dérivé nitré, il peut entraîner une interaction grave avec le sildénafil. Aucune donnée d'interaction entre le sildénafil et des inhibiteurs non spécifiques des phosphodiestérases tels que la théophylline ou le dipyridamole n'est disponible. Les études précliniques ont montré une majoration de l'effet hypotenseur systémique lorsque les inhibiteurs des PDE5 étaient associés avec le riociguat. Dans les études cliniques, il a été démontré que le riociguat augmentait les effets hypotenseurs des inhibiteurs des PDE5. Il n'a pas été mis en évidence de bénéfice de l'association dans la population étudiée. L'utilisation concomitante du riociguat avec les inhibiteurs des PDE5, tel que le sildénafil, est contre-indiquée voir rubrique Contre-indications. L'administration concomitante de sildénafil à des patients prenant un traitement alpha-bloquant peut entraîner une hypotension symptomatique chez un faible nombre de sujets sensibles. Ceci survient le plus souvent dans les 4 heures suivant la prise de sildénafil voir rubriques Posologie et mode d'administration et Mises en garde spéciales et précautions d'emploi. Dans trois études d'interactions médicamenteuses spécifiques, l'alpha-bloquant doxazosine 4 mg et 8 mg et le sildénafil 25 mg, 50 mg ou mg ont été administrés simultanément chez des patients avec une hypertrophie bénigne de la prostate HBP stabilisée sous traitement par doxazosine. Lorsque le sildénafil et la doxazosine étaient administrés simultanément chez des patients stabilisés sous traitement par doxazosine, des rapports peu fréquents de patients ayant une hypotension orthostatique symptomatique ont été recensés.

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Ces rapports incluaient des vertiges et des sensations ébrieuses mais aucune syncope.

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Aucune interaction significative n'a été observée en cas d'administration concomitante de sildénafil 50 mg et de tolbutamide mg ou de warfarine 40 mg , deux substances sildenafil 50 mg pfizer métabolisées par le CYP2C9. Le sildénafil 50 mg ne potentialise pas l'allongement du temps de saignement induit par l'acide acétylsalicylique mg. Par rapport au placebo, il n'y a pas eu de différence dans le profil de tolérance chez les patients prenant du sildénafil en association avec l'une des classes d'antihypertenseurs suivantes : diurétiques, bêtabloquants, IEC, inhibiteurs de l'angiotensine II, vasodilatateurs, antihypertenseurs d'action centrale, antagonistes adrénergiques, inhibiteurs calciques et alphabloquants.

FICHE ABRÉGÉE

Dans une étude d'interaction spécifique où le sildénafil mg a été administré avec l'amlodipine chez des patients hypertendus, on a observé une diminution supplémentaire de la pression artérielle systolique de 8 mmHg en position couchée. La diminution supplémentaire de la pression artérielle diastolique correspondante était de 7 mmHg en position couchée.

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Un essai en double aveugle contrôlé versus placebo, a évalué patients présentant des troubles de l'érection et un angor chronique stable et prenant de manière régulière un traitement anti-angoreux à l'exception des dérivés nitrés soumis à une épreuve d'effort. Aucune différence cliniquement significative n'a été mise en évidence entre le sildénafil et le placebo sur le délai d'apparition d'une crise d'angor. Des différences légères et passagères dans la différenciation des couleurs bleu et vert ont été détectées chez certains sujets en utilisant le test Farnsworth-Munsell évaluant la distinction des nuances une heure après l'administration d'une dose de mg ; deux heures après l'administration, plus aucun effet n'était remarqué. Le mécanisme avancé de cette modification dans la distinction des couleurs est lié à l'inhibition de la PDE6, laquelle joue un rôle dans la cascade de phototransduction de la rétine. Le sildénafil est sans effet sur l'acuité visuelle ou la sensibilité aux contrastes.

Comment le sildenafil aide-t-il les couples ?

Aucun effet sur la mobilité ou la morphologie des spermatozoïdes n'est apparu après l'administration par voie orale d'une dose unique de mg de sildénafil chez le volontaire sain voir rubrique Fertilité, grossesse et allaitement. Dans les études cliniques, le sildénafil a été administré à plus de 8 patients âgés de 19 à 87 ans. En revanche, les groupes suivants étaient peu représentés ou exclus des études cliniques : patients ayant subi une intervention chirurgicale au niveau du pelvis ou une radiothérapie, patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère et patients présentant certaines affections cardiovasculaires voir rubrique Contre-indications. Dans les études cliniques, le taux d'interruption du traitement dû au sildénafil était faible et similaire au placebo. La tolérance et l'efficacité du sildénafil se maintenaient dans les études à long terme.

Sildenafil de Pfizer : une solution temporaire ?

Médicament soumis à prescription médicale Liste I. Les médicaments sur liste I cadre rouge sur la boîte ne peuvent être délivrés que pour la durée de traitement mentionnée sur l'ordonnance. Habituellement préscrit pour Troubles de l'érection. Remoursement Securité Sociale Prise en charge selon modalités hospitalières. Posologie Utilisation chez l'adulte : La dose recommandée est de 50 mg à prendre selon les besoins, environ une heure avant toute activité sexuelle. Ces diminutions supplémentaires de la pression artérielle étaient similaires à celles observées lors de l'administration du sildénafil seul à des volontaires sains voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques. Le sildénafil mg n'affecte pas la pharmacocinétique à l'état d'équilibre du saquinavir et du ritonavir, deux antiprotéases substrats du CYP3A4. Lors des études chez des volontaires recevant des doses uniques allant jusqu'à mg, les effets indésirables étaient les mêmes qu'aux doses plus faibles, mais leur incidence et leur sévérité étaient accrues. Des doses de mg n'apportent pas une efficacité supérieure, mais l'incidence des effets indésirables céphalées, rougeur de la face, sensations vertigineuses, dyspepsie, congestion nasale, troubles de la vision était augmentée.

Étape Description
Inhibition Inhibe la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)
Relaxation Provoque une relaxation des muscles lisses
Augmentation du flux sanguin Améliore le flux sanguin vers le pénis

En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement symptomatique doivent être mises en oeuvre selon les besoins. Une dialyse rénale ne devrait pas accélérer la clairance du sildénafil, celui-ci étant fortement lié aux protéines plasmatiques et non éliminé par les urines. Aucune étude appropriée et convenablement contrôlée n'a été menée chez les femmes enceintes ou qui allaitent.

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Le sildénafil a un site d'action périphérique sur les érections. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le tissu du corps caverneux humain isolé, mais il accentue de manière importante les effets relaxants du NO sur ce tissu. Par conséquent, une stimulation sexuelle est nécessaire pour que le sildénafil produise ses effets pharmacologiques bénéfiques. Des études in vitro ont montré que le sildénafil était sélectif pour la PDE5 qui est impliquée dans le processus érectile. Son effet est plus puissant sur la PDE5 que sur les autres phosphodiestérases connues.

Utilisation du sildenafil pour l'hypertension pulmonaire

Il y a une sélectivité 10 fois plus importante par rapport à la PDE6, impliquée dans le processus de phototransduction de la rétine. Aux doses maximales recommandées, il y a une sélectivité de 80 fois par rapport à la PDE1 et de plus de fois par rapport aux PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 et En particulier, le sildénafil est plus de 4 fois plus sélectif pour la PDE5 que pour la PDE3, l'isoforme de la phosphodiestérase spécifique de l'AMPc impliquée dans le contrôle de la contractilité cardiaque. Deux études cliniques ont été conçues spécifiquement afin d'évaluer à partir de quel moment après l'administration et pendant combien de temps le sildénafil pouvait induire une érection en réponse à une stimulation sexuelle. Dans une autre étude avec RigiScan, le sildénafil pouvait encore induire une érection en réponse à une stimulation sexuelle 4 à 5 heures après l'administration. Le sildénafil donne lieu à des baisses faibles et passagères de la pression artérielle qui, dans la plupart des cas, ne se traduisent par aucun effet clinique.

Sildenafil de Pfizer : une solution pour l'avenir ?

La baisse moyenne maximale de la pression artérielle systolique en position sildenafil generique pfizer couchée après administration orale de mg de sildénafil était de 8,4 mmHg. Le changement correspondant de la pression artérielle diastolique en position couchée était de 5,5 mmHg. Ces baisses de pression artérielle sont compatibles avec les effets vasodilatateurs du sildénafil, probablement en raison de l'augmentation des concentrations de GMPc dans les muscles vasculaires lisses. Des doses orales uniques de sildénafil allant jusqu'à mg administrées à des volontaires sains ne donnaient lieu à aucun effet cliniquement pertinent au niveau de l'ECG. Aucun effet du sildénafil sur le débit cardiaque ni aucune diminution de débit sanguin dans des artères coronaires sténosées n'ont été mis en évidence. Lors d'études de reproduction chez le rat et le lapin, aucun effet indésirable pertinent n'a été observé après administration orale de sildénafil. Aucun effet sur la motilité ou la morphologie des spermatozoïdes n'est apparu après l'administration par voie orale d'une dose unique de mg de sildénafil chez les volontaires sains voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques. Classe pharmacothérapeutique : urologiques ; médicaments utilisés dans les troubles de l'érection, code ATC : G04B E Le sildénafil est un traitement oral des troubles de l'érection. Dans des conditions naturelles, c'est-à- dire avec une stimulation sexuelle, il restaure la fonction érectile déficiente en accroissant le flux sanguin vers le pénis.

  • Le sildenafil est un médicament d'ordonnance.
  • Il ne doit pas être utilisé sans avis médical.
  • Les hommes doivent discuter de leur santé générale.
  • Les interactions médicamenteuses sont possibles.
  • Les effets indésirables doivent être signalés au médecin.

Le mécanisme physiologique responsable de l'érection du pénis implique la libération de monoxyde d'azote NO dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle.

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La diminution supplémentaire de la pression artérielle diastolique correspondante était de 7 mmHg en position couchée. Ces diminutions supplémentaires de la pression artérielle étaient similaires à celles observées lors de l'administration du sildénafil seul à des volontaires sains voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques. Le sildénafil mg n'affecte pas la pharmacocinétique à l'état d'équilibre du saquinavir et du ritonavir, deux antiprotéases substrats du CYP3A4. Lors des études chez des volontaires recevant des doses uniques allant jusqu'à mg, les effets indésirables étaient les mêmes qu'aux doses plus faibles, mais leur incidence et leur sévérité étaient accrues. Des doses de mg n'apportent pas une efficacité supérieure, mais l'incidence des effets indésirables céphalées, rougeur de la face, sensations vertigineuses, dyspepsie, congestion nasale, troubles de la vision était augmentée.

Évaluation des résultats cliniques du sildenafil

En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement symptomatique doivent être mises en oeuvre selon les besoins. Une dialyse rénale ne devrait pas accélérer la clairance du sildénafil, celui-ci étant fortement lié aux protéines plasmatiques et non éliminé par les urines. Aucune étude appropriée et convenablement contrôlée n'a été menée chez les femmes enceintes ou qui allaitent. Lors d'études de reproduction chez le rat et le lapin, aucun effet indésirable pertinent n'a été observé après administration orale de sildénafil. Aucun effet sur la motilité ou la morphologie des spermatozoïdes n'est apparu après l'administration par voie orale d'une dose unique de mg de sildénafil chez les volontaires sains voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques.

Les études cliniques sur le sildenafil de Pfizer

Classe pharmacothérapeutique : urologiques ; médicaments utilisés dans les troubles de l'érection, code ATC : G04B E Le sildénafil est un traitement oral des troubles de l'érection. Dans des conditions naturelles, c'est-à- dire avec une stimulation sexuelle, il restaure la fonction érectile déficiente en accroissant le flux sanguin vers le pénis. Le mécanisme physiologique responsable de l'érection du pénis implique la libération de monoxyde d'azote NO dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle. L'oxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de guanosine-monophosphate cyclique GMPc induisant un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l'afflux sanguin. Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase du type 5 PDE5 , spécifique de la GMPc, sildenafil citrate 100mg dans les corps caverneux ; c'est à cet endroit que la PDE5 est responsable de la dégradation de la GMPc. L'oxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de guanosine-monophosphate cyclique GMPc induisant un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l'afflux sanguin. Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase du type 5 PDE5 , spécifique de la GMPc, sildenafil citrate 100mg dans les corps caverneux ; c'est à cet endroit que la PDE5 est responsable de la dégradation de la GMPc. Le sildénafil a un site d'action périphérique sur les érections. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le tissu du corps caverneux humain isolé, mais il accentue de manière importante les effets relaxants du NO sur ce tissu. Par conséquent, une stimulation sexuelle est nécessaire pour que le sildénafil produise ses effets pharmacologiques bénéfiques.

Présentations du médicament SILDÉNAFIL PFIZER

En raison de la composante dérivé nitré, il peut entraîner une interaction grave avec le sildénafil. Aucune donnée d'interaction entre le sildénafil et des inhibiteurs non spécifiques des phosphodiestérases tels que la théophylline ou le dipyridamole n'est disponible. Les études précliniques ont montré une majoration de l'effet hypotenseur systémique lorsque les inhibiteurs des PDE5 étaient associés avec le riociguat. Dans les études cliniques, il a été démontré que le riociguat augmentait les effets hypotenseurs des inhibiteurs des PDE5. Il n'a pas été mis en évidence de bénéfice de l'association dans la population étudiée.

Effets psychologiques du sildenafil chez les hommes

L'utilisation concomitante du riociguat avec les inhibiteurs des PDE5, tel que le sildénafil, est contre-indiquée voir rubrique Contre-indications. L'administration concomitante de sildénafil à des patients prenant un traitement alpha-bloquant peut entraîner une hypotension symptomatique chez un faible nombre de sujets sensibles. Ceci survient le plus souvent dans les 4 heures suivant la prise de sildénafil voir rubriques Posologie et mode d'administration et Mises en garde spéciales et précautions d'emploi. Dans trois études d'interactions médicamenteuses spécifiques, l'alpha-bloquant doxazosine 4 mg et 8 mg et le sildénafil 25 mg, 50 mg ou mg ont été administrés simultanément chez des patients avec une hypertrophie bénigne de la prostate HBP stabilisée sous traitement par doxazosine. Lorsque le sildénafil et la doxazosine étaient administrés simultanément chez des patients stabilisés sous traitement par doxazosine, des rapports peu fréquents de patients ayant une hypotension orthostatique symptomatique ont été recensés.

Sildenafil de Pfizer : durée d'action

Ces rapports incluaient des vertiges et des sensations ébrieuses mais aucune syncope. Aucune interaction significative n'a été observée en cas d'administration concomitante de sildénafil 50 mg et de tolbutamide mg ou de warfarine 40 mg , deux substances sildenafil 50 mg pfizer métabolisées par le CYP2C9. Le sildénafil 50 mg ne potentialise pas l'allongement du temps de saignement induit par l'acide acétylsalicylique mg. Par rapport au placebo, il n'y a pas eu de différence dans le profil de tolérance chez les patients prenant du sildénafil en association avec l'une des classes d'antihypertenseurs suivantes : diurétiques, bêtabloquants, IEC, inhibiteurs de l'angiotensine II, vasodilatateurs, antihypertenseurs d'action centrale, antagonistes adrénergiques, inhibiteurs calciques et alphabloquants. Dans une étude d'interaction spécifique où le sildénafil mg a été administré avec l'amlodipine chez des patients hypertendus, on a observé une diminution supplémentaire de la pression artérielle systolique de 8 mmHg en position couchée. Des études in vitro ont montré que le sildénafil était sélectif pour la PDE5 qui est impliquée dans le processus érectile. Son effet est plus puissant sur la PDE5 que sur les autres phosphodiestérases connues. Il y a une sélectivité 10 fois plus importante par rapport à la PDE6, impliquée dans le processus de phototransduction de la rétine. Aux doses maximales recommandées, il y a une sélectivité de 80 fois par rapport à la PDE1 et de plus de fois par rapport aux PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 et En particulier, le sildénafil est plus de 4 fois plus sélectif pour la PDE5 que pour la PDE3, l'isoforme de la phosphodiestérase spécifique de l'AMPc impliquée dans le contrôle de la contractilité cardiaque. Deux études cliniques ont été conçues spécifiquement afin d'évaluer à partir de quel moment après l'administration et pendant combien de temps le sildénafil pouvait induire une érection en réponse à une stimulation sexuelle. Dans une autre étude avec RigiScan, le sildénafil pouvait encore induire une érection en réponse à une stimulation sexuelle 4 à 5 heures après l'administration. Le sildénafil donne lieu à des baisses faibles et passagères de la pression artérielle qui, dans la plupart des cas, ne se traduisent par aucun effet clinique. La baisse moyenne maximale de la pression artérielle systolique en position sildenafil generique pfizer couchée après administration orale de mg de sildénafil était de 8,4 mmHg. Le changement correspondant de la pression artérielle diastolique en position couchée était de 5,5 mmHg. Ces baisses de pression artérielle sont compatibles avec les effets vasodilatateurs du sildénafil, probablement en raison de l'augmentation des concentrations de GMPc dans les muscles vasculaires lisses.

  • Le sildenafil est prescrit pour la dysfonction érectile.
  • Il est également utilisé pour traiter l'hypertension pulmonaire.
  • Le médicament agit en relaxant les vaisseaux sanguins.
  • Il est important de suivre les conseils médicaux.
  • Les patients doivent être conscients des effets secondaires.
  • Le médicament ne doit pas être mélangé avec des nitrates.
  • Une évaluation de la santé sexuelle peut être nécessaire.
  • Le sildenafil est disponible en ligne, mais avec prudence.
  • Les femmes ne doivent pas l'utiliser sans avis médical.
  • Des études montrent son efficacité pour la plupart des hommes.
  • Il existe des alternatives au sildenafil.

Des doses orales uniques de sildénafil allant jusqu'à mg administrées à des volontaires sains ne donnaient lieu à aucun effet cliniquement pertinent au niveau de l'ECG. Aucun effet du sildénafil sur le débit cardiaque ni aucune diminution de débit sanguin dans des artères coronaires sténosées n'ont été mis en évidence. Un essai en double aveugle contrôlé versus placebo, a évalué patients présentant des troubles de l'érection et un angor chronique stable et prenant de manière régulière un traitement anti-angoreux à l'exception des dérivés nitrés soumis à une épreuve d'effort. Aucune différence cliniquement significative n'a été mise en évidence entre le sildénafil et le placebo sur le délai d'apparition d'une crise d'angor. Des différences légères et passagères dans la différenciation des couleurs bleu et vert ont été détectées chez certains sujets en utilisant le test Farnsworth-Munsell évaluant la distinction des nuances une heure après l'administration d'une dose de mg ; deux heures après l'administration, plus aucun effet n'était remarqué.

Faire des changements de mode de vie une priorité

Le mécanisme avancé de cette modification dans la distinction des couleurs est lié à l'inhibition de la PDE6, laquelle joue un rôle dans la cascade de phototransduction de la rétine. Le sildénafil est sans effet sur l'acuité visuelle ou la sensibilité aux contrastes. Aucun effet sur la mobilité ou la morphologie des spermatozoïdes n'est apparu après l'administration par voie orale d'une dose unique de mg de sildénafil chez le volontaire sain voir rubrique Fertilité, grossesse et allaitement. Dans les études cliniques, le sildénafil a été administré à plus de 8 patients âgés de 19 à 87 ans. En revanche, les groupes suivants étaient peu représentés ou exclus des études cliniques : patients ayant subi une intervention chirurgicale au niveau du pelvis ou une radiothérapie, patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère et patients présentant certaines affections cardiovasculaires voir rubrique Contre-indications. Dans les études cliniques, le taux d'interruption du traitement dû au sildénafil était faible et similaire au placebo. La tolérance et l'efficacité du sildénafil se maintenaient dans les études à long terme. Médicament soumis à prescription médicale Liste I. Les médicaments sur liste I cadre rouge sur la boîte ne peuvent être délivrés que pour la durée de traitement mentionnée sur l'ordonnance. Habituellement préscrit pour Troubles de l'érection. Remoursement Securité Sociale Prise en charge selon modalités hospitalières. Posologie Utilisation chez l'adulte : La dose recommandée est de 50 mg à prendre selon les besoins, environ une heure avant toute activité sexuelle.